他泽司他Tazverik(tazemetostat)治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤
【中文名】:他泽司他
【商品名】:Tazverik
【化学名】:tazemetostat
【制造药厂】:Epizyme
200毫克/片 240片/瓶
【药物简介说明】
他泽司他Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。
【临床数据】
他泽司他Tazverik(tazemetostat)的获批基于一项在转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中进行的关键性2期临床试验结果。这些患者存在INI1蛋白表达缺失,接受Tazverik 800mg口服给药,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每8周进行一次肿瘤缓解评估。主要疗效结局指标为总缓解率(ORR)。中位随访时间为14个月。研究结果显示,在接受治疗的总共62例患者中,总缓解率(ORR)为15%,1.6%的患者达到完全缓解,13%的患者达到部分缓解。在9个有反应的患者中,6个(67%)患者有持续6个月或更长时间的反应。
【用法用量】
他泽司他Tazverik(tazemetostat)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,含或不含食物。
【最常见的副作用】